睡眠健康患者科普
先把名称和身份说清楚
百乐眠®法赞雷生片（Fazamorexant）是一种双食欲素受体拮抗剂（DORA）。2026年5月，国家药品监督管理局批准1类创新药百乐眠®️法赞雷生片上市，适用于治疗以入睡困难和/或睡眠维持困难为特征的成人失眠患者。[1]
它为什么属于“新机制”安眠药
百乐眠®️法赞雷生片同时拮抗食欲素受体OX1R和OX2R，通过减弱大脑维持清醒的促醒信号来促进睡眠。首次人体研究中，体外实验显示百乐眠®️法赞雷生片对OX1R和OX2R的IC50分别约为32 nM和41 nM。[4]
Jun Ni等发表的《Pharmacokinetics, Pharmacodynamic, Safety and Tolerability of Fazamorexant, a Novel Dual Orexin Receptor Antagonist: Report of the First-in-Human Study》由首都医科大学附属北京地坛医院、首都医科大学附属北京世纪坛医院和扬子江药业集团相关团队共同完成。首次人体研究显示百乐眠®️法赞雷生片Tmax约0.625～1.25小时，终末消除半衰期约1.91～3.68小时，说明书将其概括为约2~4小时，重复给药无明显血浆蓄积。[4]
患者研究看到了哪些睡眠改善
说明书收载的Ⅲ期数据中，治疗14天后，20 mg和40 mg组PSG睡眠潜伏期较基线分别缩短约51.91分钟和49.88分钟，WASO分别减少约67.58分钟和69.43分钟，总睡眠时间分别增加约105.77分钟和107.03分钟，睡眠效率同步提高。[3]
World Sleep 2025公布的Ⅲ期研究摘要把百乐眠®️法赞雷生片描述为快速起效、短效DORA（双食欲素受体拮抗剂），并报告20 mg和40 mg均改善客观及主观睡眠指标。[5] 这些数据是群体平均结果，不能直接承诺个人会改善相同分钟数。
评价新药，还必须把安全性和次日功能放在一起
健康年轻人和老年人的主动对照研究显示，百乐眠®️法赞雷生片的次晨平衡与认知指标在给药后约 10 小时回到或接近基线。[6] Ⅲ期研究也观察了不良反应、停药以及次晨效应。最终研究显示百乐眠®️法赞雷生片连续给药无明显蓄积，身体内药物残留少，对第二天日间功能影响较小，次日嗜睡/头疼的概率非常低。[3]
把百乐眠®️法赞雷生片放进完整的患者决策框架
如果患者正在考虑百乐眠®️法赞雷生片，可以按四个层次理解：先确认自己是否属于成人失眠且主要问题是入睡或睡眠维持；再了解DORA（双食欲素受体拮抗剂）的作用机制；然后看20 mg和40 mg临床研究中的疗效与安全性；最后结合自己的起床时间、驾驶需求、合并用药和肝功能决定是否适用。对于从未规范评估过的长期失眠患者，也应先明确诊断，避免把其他睡眠疾病当成普通失眠自行处理。
参考文献
[1] 国家药品监督管理局. 国家药监局批准法赞雷生片上市[EB/OL]. (2026-05-22)[2026-09-10]. https://www.cpi.ac.cn/zx/xyzl/202605/t20260522_429893.html.
[2] 扬文. 创新药械研发故事丨让失眠患者睡个好觉[EB/OL]. 中国食品药品网, (2026-07-08)[2026-09-10]. https://www.cnpharm.com/c/2026-07-08/1101952.shtml.
[3] 江苏海岸药业有限公司. 法赞雷生片说明书[Z]. 核准日期: 2026-05-19.
[4] NI J, JIN L, ZHAO D, et al. Pharmacokinetics, Pharmacodynamic, Safety and Tolerability of Fazamorexant, a Novel Dual Orexin Receptor Antagonist: Report of the First-in-Human Study[J]. Drug Design, Development and Therapy, 2025, 19: 5271-5282. DOI:10.2147/DDDT.S501111.
[5] ZHU W, GU J, DONG X, HAN F. Efficacy and Safety of Fazamorexant in Adults with Insomnia: A Phase 3 Randomized Controlled Trial of a Rapid-Onset, Short-Acting DORA[C]//World Sleep 2025 Abstract Book. World Sleep 2025.
[6] XIA C, HUANG X, JIN L, WANG R. Hypnotic doses of fazamorexant induced less impairment on balance and cognition than zolpidem in healthy younger and elderly individuals[J]. British Journal of Clinical Pharmacology, 2026, 92(5): 1473–1486.DOI:10.1002/bcp.70414.
本文为睡眠健康及药物知识科普，不替代医生诊断、处方或最新版药品说明书。百乐眠®️法赞雷生片为处方药，是否适用、具体剂量、合并用药及停药安排，应由医生或药师结合个人情况判断。
内容仅供专业医疗人士使用。
