睡眠健康患者科普
同叫“安眠药”，作用机制可以完全不同
大众习惯把治疗失眠的药统称为“安眠药”，但临床上包含多种机制。苯二氮䓬类和部分非苯二氮䓬类药物主要通过GABA-A相关通路增强抑制性神经传递，能够促进睡眠；与此同时，长期或不恰当使用时需要关注耐受、依赖、认知和运动功能等问题。[1-2]
随着对睡眠神经生物学的认识加深，研究者开始从“为什么夜里仍然过度清醒”入手，寻找更加针对睡眠—觉醒系统的治疗靶点。食欲素系统就是其中最重要的方向之一。
新的思路是“降低促醒信号”
食欲素是下丘脑神经元产生的神经肽，对维持清醒和觉醒稳定性十分重要。DORA，即双食欲素受体拮抗剂，同时拮抗OX1R和OX2R，减少食欲素向大脑传递的促醒信号，从而帮助睡眠发生和维持。[2-3]
可以把它理解为两种不同的治疗思路：传统GABA相关药物更多是增强“抑制”，DORA则更聚焦于减弱“促醒”。
DORA（双食欲素受体拮抗剂）已经进入指南推荐体系
《中国成人失眠诊断与治疗指南（2023版）》将DORA（双食欲素受体拮抗剂）列入失眠药物治疗的首选方案之一，并给予A级证据、Ⅰ级推荐。[1] 2023年的网络Meta分析也显示，DORA（双食欲素受体拮抗剂）作为一个类别，可以改善入睡后觉醒时间、睡眠潜伏期和总睡眠时间。[4]
国际上，Dieter Riemann等牵头的《The European Insomnia Guideline: An update on the diagnosis and treatment of insomnia 2023》同样讨论了食欲素受体拮抗剂。Riemann教授所在单位包括德国弗赖堡大学医学院、弗赖堡大学医学中心精神障碍中心临床心理与心理生理学系。欧洲指南强调，慢性失眠首先应重视CBT-I，药物在需要时加入综合治疗路径。[5]
百乐眠®️法赞雷生片是这一新机制下的国产药物
Jun Ni等在《Pharmacokinetics, Pharmacodynamic, Safety and Tolerability of Fazamorexant, a Novel Dual Orexin Receptor Antagonist: Report of the First-in-Human Study》中系统报道了百乐眠®️法赞雷生片的首次人体研究。参与机构包括首都医科大学附属北京地坛医院、首都医科大学附属北京世纪坛医院以及扬子江药业集团。[3]
研究确认百乐眠®️法赞雷生片同时作用于OX1R和OX2R，并显示快速吸收、较短半衰期等药代特征。临床上医生可以根据失眠表现、年龄、次日任务和既往用药做更细致的选择。
参考文献
[1] 中华医学会神经病学分会睡眠障碍学组. 中国成人失眠诊断与治疗指南（2023版）[J]. 中华神经科杂志, 2024, 57(6): 560-584. DOI:10.3760/cma.j.cn113694-20240406-00209.
[2] 陈香, 王汇泽, 余果. 新型双食欲素受体拮抗剂上市药物的药动学与药效学研究进展[J]. 中国新药杂志, 2024, 33(12): 1243-1249.
[3] NI J, JIN L, ZHAO D, et al. Pharmacokinetics, Pharmacodynamic, Safety and Tolerability of Fazamorexant, a Novel Dual Orexin Receptor Antagonist: Report of the First-in-Human Study[J]. Drug Design, Development and Therapy, 2025, 19: 5271-5282. DOI:10.2147/DDDT.S501111.
[4] ROCHA R B, BOMTEMPO F F, NAGER G B, et al. Dual orexin receptor antagonists for the treatment of insomnia: systematic review and network meta-analysis[J]. Arquivos de Neuro-Psiquiatria, 2023, 81(5): 475-483. DOI:10.1055/s-0043-1768667.
[5] RIEMANN D, ESPIE C A, ALTENA E, et al. The European Insomnia Guideline: An update on the diagnosis and treatment of insomnia 2023[J]. Journal of Sleep Research, 2023, 32(6): e14035. DOI:10.1111/jsr.14035.
本文为睡眠健康及药物知识科普，不替代医生诊断、处方或最新版药品说明书。百乐眠®️法赞雷生片为处方药，是否适用、具体剂量、合并用药及停药安排，应由医生或药师结合个人情况判断。
内容仅供专业医疗人士使用。
